Trimethoprim: ลักษณะกลไกการทำงานและการใช้งาน

Trimethoprim เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, หูติดเชื้อหรือท้องเสีย มันเป็นอะมิโนไพริดีนที่มีโครงสร้างประกอบด้วย pyrimidine 2, 4-diamine และ 1, 2, 3-trimethoxybenzene ตกค้างที่ถูกผูกไว้โดยสะพานเมทิลีน

Trimethoprim เพิ่งได้รับการทำการตลาดว่าเป็นผลิตภัณฑ์เอนทิตี้เดี่ยวสำหรับการรักษาตอนแรกของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะตามอาการโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน ก่อนหน้านี้มีให้ใช้ร่วมกับ sulfamethoxazole (Trimethoprim, SF) เท่านั้น

Trimethoprim ออกแรงต้านจุลชีพโดยการปิดกั้นการลดลงของ dihydrofolate เพื่อ tetrahydrofolate, รูปแบบที่ใช้งานของกรดโฟลิกโดยสิ่งมีชีวิตที่ไวต่อการสัมผัส

มันมีกิจกรรมการยับยั้งสำหรับ cocci แอโรบิกแกรมบวกส่วนใหญ่และบาซิลลัสแอโรบิกแกรมลบบางส่วน การดื้อต่อยา trimethoprim อาจมีอยู่ภายในหรือได้มา

ความต้านทานที่ได้มาโดยทั่วไปมาจากการกลายพันธุ์ของโครโมโซมซึ่งส่งผลให้เกิดการผลิตเอนไซม์ dihydrofolate reductase ที่มีความเสี่ยงน้อยกว่าต่อการยับยั้ง trimethoprim

การแพ้ในระบบทางเดินอาหารและผื่นที่ผิวหนังเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่เกิดจากการบริหารของ trimethoprim

Trimethoprim เป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากสำหรับผู้หญิงที่มีอาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเฉียบพลันที่เกิดจากเชื้อ E. coli และสารประกอบเปรียบเทียบได้ดีกับตัวแทนมาตรฐานอื่น ๆ เช่น ampicillin และ cephalexin (Royal Society of Chemistry, 2015)

ความปลอดภัยของยา trimethoprim ในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น เนื่องจากการใช้ trimethoprim ที่ไม่เลือกปฏิบัติอาจส่งเสริมให้มีการดื้อต่อยา trimethoprim ดังนั้นการตัดทอนมูลค่าของยา trimethoprim และ trimethoprim-sulfamethoxazole จึงควรคำนึงถึงยา Trimethoprim เท่านั้น

Trimethoprim กำลังถูกตรวจสอบว่าเป็นวิธีการรักษาที่ชัดเจนสำหรับการติดเชื้อในวงกว้างรวมถึงการกำเริบของแบคทีเรียในหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคปอดบวมจากแบคทีเรียและไข้ไทฟอยด์ (Gleckman R, 1981)

กลไกการออกฤทธิ์

ในการเติบโตและเพิ่มจำนวนเซลล์แบคทีเรียต้องผลิตสารพันธุกรรม (DNA) และด้วยเหตุนี้พวกเขาต้องการกรดโฟลิก (โฟเลต)

อย่างไรก็ตามเซลล์แบคทีเรียไม่สามารถดูดซับกรดโฟลิกที่ให้มาในอาหารได้เช่นเดียวกับเซลล์ของมนุษย์ แต่พวกเขาสังเคราะห์เอง

Trimethoprim เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase ซึ่งป้องกันไม่ให้แบคทีเรียผลิตโฟเลต

หากไม่มีโฟเลตแบคทีเรียก็ไม่สามารถสร้าง DNA ได้ดังนั้นจึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้ ดังนั้น trimethoprim ป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อ แบคทีเรียที่เหลือจะถูกกำจัดโดยระบบภูมิคุ้มกันหรือตายในที่สุด

นอกจากนี้ trimethoprim ยังมีฤทธิ์ยับยั้ง cytochrome P450 2C8 และผู้ขนส่งไอออนบวก 2 (ศูนย์ข้อมูลเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ, 2017)

เพื่อให้แน่ใจว่าแบคทีเรียที่ทำให้การติดเชื้อไวต่อยา trimethoprim แพทย์ของคุณอาจนำตัวอย่างเนื้อเยื่อจากบริเวณที่ติดเชื้อเช่นปัสสาวะหรือตัวอย่างเสมหะ

แบคทีเรียที่อยู่ในตัวอย่างนี้จะได้รับการเพาะเลี้ยง (ปลูก) ในแผนกจุลชีววิทยาจากนั้นตรวจสอบและระบุภายใต้กล้องจุลทรรศน์ (netdoctor, 2013)

โหมดการใช้งาน

ขนาดยา trimethoprim ที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 100 มก. วันละสองครั้ง (ทุก 12 ชั่วโมง) หรือ 200 มก. วันละครั้ง (ทุก 24 ชั่วโมง) เป็นเวลา 10 วัน

ปัจจัยหลายอย่างอาจส่งผลกระทบต่อปริมาณของยาที่คนต้องการเช่นน้ำหนักตัวเงื่อนไขทางการแพทย์อื่น ๆ และยาอื่น ๆ

หากแพทย์ของคุณแนะนำปริมาณที่แตกต่างจากที่ระบุไว้ที่นี่อย่าเปลี่ยนวิธีการใช้ยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์

Trimethoprim ควรรับประทานพร้อมกับอาหาร คุณต้องกินยาให้ครบแม้ว่าคุณจะรู้สึกดีขึ้น สิ่งนี้จะลดโอกาสในการติดเชื้อที่จะกลับมา

มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะใช้ยานี้ตรงตามที่แพทย์ของคุณ หากคุณพลาดการทานยาควรดำเนินการโดยเร็วที่สุดและดำเนินการตามกำหนดการต่อไป

หากเกือบถึงเวลาสำหรับยาต่อไปของคุณให้ข้ามขนาดยาที่ไม่ได้รับและดำเนินการตามกำหนดเวลาการฉีดปกติ

อย่าใช้ปริมาณสองเท่าเพื่อชดเชยการขาด หากคุณไม่แน่ใจว่าควรทำอย่างไรหลังจากลืมขนาดยาแล้วคุณควรติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำ

ยานี้ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องป้องกันแสงและเก็บให้พ้นมือเด็ก

ไม่ควรทิ้งยาลงในน้ำเสีย (เช่นในอ่างล้างจานหรือในห้องน้ำ) หรือในครัวเรือน

ถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีกำจัดยาที่ไม่จำเป็นหรือหมดอายุแล้ว (MediResource Inc, SF)

ผลข้างเคียง

ยาจำนวนมากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง ผลข้างเคียงคือการตอบสนองที่ไม่พึงประสงค์ต่อยาเมื่อทานในขนาดปกติ ผลข้างเคียงอาจรุนแรงหรือรุนแรงชั่วคราวหรือถาวร

ผลข้างเคียงที่ระบุไว้ด้านล่างไม่ได้รับการฝึกฝนโดยทุกคนที่ทานยานี้

หากคุณกังวลเกี่ยวกับผลข้างเคียงให้ปรึกษาความเสี่ยงและประโยชน์ของยานี้กับแพทย์ของคุณ

ผลข้างเคียงต่อไปนี้ได้รับการรายงานโดยอย่างน้อย 1% ของผู้ที่ทานยานี้ ผลข้างเคียงเหล่านี้สามารถจัดการได้และบางตัวอาจหายไปเองเมื่อเวลาผ่านไป

• เพิ่มความไวต่อแสงแดด
• อาการคัน
• แผลที่ปาก
• อืดผะอม
• ผื่นที่ผิวหนัง
• ปวดท้องหรือเป็นตะคริว
• อาเจียน

แม้ว่าผลข้างเคียงส่วนใหญ่ที่ปรากฏด้านล่างจะไม่เกิดขึ้นบ่อยนัก แต่อาจก่อให้เกิดปัญหาร้ายแรงหากไม่ได้รับการรักษาพยาบาล

ตรวจสอบกับแพทย์ของคุณโดยเร็วที่สุดหากมีผลข้างเคียงใด ๆ ต่อไปนี้เกิดขึ้น:

• ความรู้สึกทั่วไปของอาการป่วยไข้หรือความเจ็บป่วย
• อาการปวดหัว
• สีแดงบวมหรือเจ็บปวดที่ลิ้น
• สัญญาณของโรคโลหิตจาง (เซลล์เม็ดเลือดแดงต่ำเช่นผิวหนังซีดอ่อนเพลียหรืออ่อนแรงผิดปกติ)
• สัญญาณของการมีเลือดออก (เช่นจมูกมีเลือดออก, เลือดในปัสสาวะ, เลือดที่มีอาการไอ, บาดแผลที่ไม่หยุดเลือด)
• สัญญาณของการติดเชื้อ (อาการอาจมีไข้หรือหนาวสั่นท้องเสียอย่างรุนแรงหายใจถี่เวียนศีรษะเป็นเวลานานปวดศีรษะคอแข็งน้ำหนักลดหรือไม่แยแส)
• สัญญาณของปัญหาเกี่ยวกับตับ (เช่นคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, เบื่ออาหาร, น้ำหนักลด, ผิวเหลืองหรือตาขาว, ปัสสาวะสีเข้ม, อุจจาระสีซีด)

ในกรณีที่หายากมากก็สามารถทำให้เกิด thrombositophenia (เกล็ดเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยเนื่องจากการลดลงของกรดโฟลิกซึ่งสามารถนำไปสู่โรคโลหิตจาง megaloblastic

Trimethoprim ทำให้กลายเป็นช่องทางโซเดียมของเยื่อบุผิวในท่อปลายส่วนปลายซึ่งทำหน้าที่เป็นอะไมโลไรด์ ซึ่งอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในร่างกายเพิ่มขึ้น (ภาวะโพแทสเซียมสูง)